一、节点简介
为促性腺素释放素(GnRH)类似物,是由9个氨基酸构成的肽类。本品能有效地抑制垂体-性腺系统的功能,对蛋白分解酶的抵抗力和对垂体GnRH受体的亲和力均强于GnRH,促进黄体生成素(LH)释放的活性约为GnRH的20倍,对脑垂体-性腺功能的抑制作用也较GnRH强。用药初期,卵泡刺激素(FSH)、LH、雌激素或雄激素可出现短暂升高,随后,由于垂体的反应性降低,FSH、LH和雌激素或雄激素的分泌受到抑制,从而对性激素依赖性疾病(如前列腺癌、子宫内膜异位症等)有治疗作用。 GnRH受体拮抗剂通过抑制垂体前叶GnRH受体,迅速降低循环促性腺激素黄体生成素(LH)和促卵泡激素(FSH),从而抑制女性雌激素和男性睾酮,可以改善女性子宫纤维瘤、子宫内膜异位症状,降低男性前列腺癌患者前列腺特异性抗原(PSA)水平。
为促性腺素释放素(GnRH)类似物,是由9个氨基酸构成的肽类。本品能有效地抑制垂体-性腺系统的功能,对蛋白分解酶的抵抗力和对垂体GnRH受体的亲和力均强于GnRH,促进黄体生成素(LH)释放的活性约为GnRH的20倍,对脑垂体-性腺功能的抑制作用也较GnRH强。用药初期,卵泡刺激素(FSH)、LH、雌激素或雄激素可出现短暂升高,随后,由于垂体的反应性降低,FSH、LH和雌激素或雄激素的分泌受到抑制,从而对性激素依赖性疾病(如前列腺癌、子宫内膜异位症等)有治疗作用。 GnRH受体拮抗剂通过抑制垂体前叶GnRH受体,迅速降低循环促性腺激素黄体生成素(LH)和促卵泡激素(FSH),从而抑制女性雌激素和男性睾酮,可以改善女性子宫纤维瘤、子宫内膜异位症状,降低男性前列腺癌患者前列腺特异性抗原(PSA)水平。
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